Rifampisin, obat antituberkulosis (OAT)

Rifampisin adalah salah satu obat antituberkulosis yang paling kuat. Penemuan Rifampisin dan penggunaan secara luas menyebabkan revolusi pengobatan tuberkulosis (TB), menjadi sangat efektif sehingga pengobatan TB bisa diperpendek menjadi hanya 6 bulan. Jika resistensi Rifampisin terjadi secara luas akan mengancam keberhasilan pengobatan TB.

Rifampisin mempunyai bentuk unik, terdiri nukleus aromatik yang saling berhubungan di kedua sisi oleh jembatan aliphatic. Perubahan signifikan pada C-21, C-23, C-8 atau C-1 menandakan penurunan aktivitas mikrobiologi. Rifampisin bekerja bakterisid, melawan kuman pada fase aktif maupun laten.

Aktivitas bakterisid terjadi beberapa saat setelah terapi ketika kuman berkembang secara cepat, meskipun aktivitasnya lebih rendah dibandingkan dengan INH dalam 2 hari pertama terapi. Aktivitas membunuh Mycobacterium tuberculosis akan tetap berlangsung untuk beberapa bulan kemudian. Aksi Rifampisin dimulai secara cepat namun 6-24 jam kemudian Mycobacterium tuberculosis yang selamat akan mulai tumbuh kembali selama 2-3 hari sehingga diperlukan dosis yang lebih besar pada pemberian intermiten.

Dosis Rifampisin 10-20 mg/kbBB maksimal 600 mg /hari. Pemberian bersama makanan yang tinggi lemak akan menurunkan konsentrasi maksimal (Cmax), memperpanjang waktu tercapainya konsentrasi maksimal (Tmax), dan sedikit menurunkan area under time concentration (AUC) sebesar 6%. 

Metabolisme Rifampisin sangat kompleks dan tidak sepenuhnya diketahui. Rifampisin dimetabolisme oleh hati dan diekskresi melalui ginjal. Hasil metabolisme yang pertama akan menuju empedu dan tersaturasi dalam serum pada dosis 300-450 mg. Ikatan Rifampisin dengan protein plasma akan menghambat penetrasi ke dalam cairan serebrospinal. 

Efek samping pemberian rifampisin adalah reaksi hipersensitif (berupa trombositopenia, gagal ginjal akut, nefritis intersisial, syok, anemia hemolitik), hepatitis, dan masalah yang berhubungan dengan induksi sistem enzim sitokrom P-450. Risiko kerusakan hepar akibat rifampisin jarang terjadi. reaksi hepar yang berat biasanya terjadi pada pasien dengan riwayat kerusakan hepar akibat alkoholisme atau hepatitis virus kronik.